行業(yè)資訊

一、創(chuàng)制化合物專利保護體系建設

創(chuàng)制化合物研發(fā)現(xiàn)狀：難度大、周期長、投入多、風險高、回報。
 
國內(nèi)產(chǎn)品專利布局現(xiàn)狀：專利申請平鋪直敘型，并不會針對特定的部分進行深耕補強。研發(fā)項目中的核心創(chuàng)新技術點，雖然申請了專利并獲得了授權，但由于沒有圍繞原始發(fā)明構思進行防御性拓展，導致保護范圍不合理，和產(chǎn)品一致性無法保證，保護范圍不能有效覆蓋產(chǎn)品，進而導致同行抄襲產(chǎn)品后也不侵權，不能夠有效維權。

基本問題
 
無論是專利布局分析，還是實施專利布局，都要從有利于參與特定領域的專利技術競爭出發(fā)，全面考量分析、謀劃專利布局必須解決的幾個基本問題：布什么？布何處？何時布？針對誰布？布多少？
 
1. 布局內(nèi)容——布什么

確定專利布局的主要投入方向和重點。
 
2. 布局地點——布何處

根據(jù)對市場發(fā)展前景和自身發(fā)展策略的綜合研判，梳理確定需要布局專利的具體國家。
 
3. 布局時機——何時布

根據(jù)產(chǎn)品技術推出的統(tǒng)一部署進行整體安排；根據(jù)技術發(fā)展的階段進行部署（技術萌芽期/技術發(fā)展期/技術成熟期/技術衰退期）。
 
4. 布局定位——針對誰布

自己的競爭對手是誰？誰對自己的威脅或影響最大？
 
5. 布局力度和強度——布多少

核心專利、技術，重點布局；特定國家制定出臺的重要產(chǎn)業(yè)政策，特定產(chǎn)業(yè)/特定產(chǎn)品，短時間內(nèi)迅速建立或強化專利組合。

二、創(chuàng)制化合物專利布局

1. 思路及基本步驟
 
企業(yè)的專利布局是從技術、產(chǎn)品、時間、地域等方面對專利進行統(tǒng)籌規(guī)劃，同時綜合考慮市場、產(chǎn)業(yè)和法律等因素，形成對企業(yè)有利格局的專利組合，構建嚴密的專利保護網(wǎng)的過程。由底層邏輯可總結出企業(yè)專利布局的三個基本步驟，即定位基礎技術、形成專利組合、構建專利網(wǎng)。
 
公司管理層：明確企業(yè)目前和未來的發(fā)展規(guī)劃，圍繞企業(yè)自身的商業(yè)發(fā)展規(guī)劃確定專利布局的總體方向和目標；
 
研發(fā)部門：明確企業(yè)自身產(chǎn)品的技術特點、技術優(yōu)勢、研發(fā)實力，對產(chǎn)品進行行業(yè)技術分析 →發(fā)現(xiàn)現(xiàn)有技術存在的缺陷和問題→尋找技術改進點；
 
專利部門：在整個專利戰(zhàn)略布局過程中起主導和推動作用。對競爭對手的專利情況進行分析+企業(yè)自有專利分析→避免研發(fā)方向錯誤或產(chǎn)品整體侵權→尋找競爭對手專利布局空白點；
 
市場部門：對行業(yè)的整體市場進行分析→確定產(chǎn)品基本功能和研發(fā)方向→為研發(fā)部門提供基本功能實現(xiàn)的可專利點。

2. 地域布局分析和設計步驟

專利地域布局分析和設計包含3個基本步驟：一是分析專利技術發(fā)展狀況，確定需要布局專利的具體技術及技術重點；二是分析市場發(fā)展狀況，確定布局的具體地域；三是分析市場發(fā)展的關鍵時間節(jié)點，確定專利布局時機。

3. 地域布局策略
 
根據(jù)企業(yè)戰(zhàn)略規(guī)劃及核心產(chǎn)品發(fā)展規(guī)劃，確定企業(yè)核心市場，進行專利的重點布局，同時結合未來市場發(fā)展及全球相關行業(yè)潛力市場，布局專利申請地域，專利布局的地域，就是考慮未來市場的地域。
 
企業(yè)擁有的市場地域——沒有競爭對手，應以保護性專利布局為準。
 
競爭對手擁有的市場地域——儲備性專利布局，提前進行對抗性的專利布局，專利布局時求質(zhì)不求量。
 
企業(yè)和競爭對手共有的市場地域——保護性、儲備性、對抗性專利布局同等重要，布局的數(shù)量規(guī)模和競爭對手保持一定比例，并且在個別領域建立起一定的專利優(yōu)勢。

4. 專利布局時機及策略
 
業(yè)界研發(fā)狀況——業(yè)界研究水平及競爭對手的研發(fā)狀況（研發(fā)實力領先/高新技術/研究熱點）。
 
技術發(fā)育程度——技術發(fā)展萌芽期，及早對一些基礎型技術和共性技術進行專利申請，完成專利圈地/技術成長期，在實現(xiàn)有關功能的應用技術以及在重要的技術應用方向上取得優(yōu)勢地位/技術成熟期，根據(jù)市場狀況對專利的數(shù)量、結構分布進行調(diào)整，形成完整的專利布局，并對可能的替代性技術和產(chǎn)品進行專利儲備。
 
研發(fā)項目進展——將專利布局的思想嵌入整個研發(fā)項目的流程并貫穿于研發(fā)項目的各個階段，確保在各個技術點上高效、高質(zhì)產(chǎn)出專利，并使專利布局策略和方向隨著研發(fā)項目的推進不斷修正完善。

5. 典型案例分析
 
第一代沒有專利布局，隨著研發(fā)的深入，開始強化專利布局的力度，第二代、第三代產(chǎn)品上市以后，加大了以產(chǎn)品和制備方法的核心技術專利的布局強度，有效覆蓋產(chǎn)品，提升保護力度。
 
1983年申請用途專利，研發(fā)仍在繼續(xù)，此后針對制劑要求的用途、制備方法、劑型專利進行專利布局。
 
1989年第四代產(chǎn)品核心專利接續(xù)了老一代專利，延續(xù)了產(chǎn)品獨占期，繼續(xù)縱橫市場20年。

6. 時間布局/地域布局/類型布局

時間布局：專利布局要有連貫性，前后專利特別是核心專利的時間間隔和銜接緊密，充分發(fā)揮了每件專利的作用；充分利用優(yōu)先權制度。后續(xù)PCT申請且申請日與優(yōu)先權日的間隔均超過11個月。既可確保較早的申請時間，有位后續(xù)的修改和完善提供了充足的時間。
 
地域布局：歐美日韓和加拿大是其專利布局的重點；2000年前后，該產(chǎn)品陸續(xù)投放新興市場，同時加大了這些市場的專利布局力度。
 
類型布局：17項專利均為發(fā)明專利；生產(chǎn)中各個步驟的內(nèi)控指標均作為核心技術，保證了提取物批次之間的穩(wěn)定性，使得國內(nèi)廠家在很長一段時間內(nèi)都無法達到或更高的標準。

專利布局失誤案例一：
 
艾拉莫德化合物最初是由日本富山化學制備并于1988年申請了化合物專利JPH0249778A，后來富山化學與衛(wèi)材藥業(yè)進行合作開發(fā)。
 
1994年申請的專利WO1994023714A1首次涉及了艾拉莫德治療類風濕性關節(jié)炎，該專利在日本、歐洲、美國等國家或地區(qū)獲得授權，但是卻沒有進入中國。后來關鍵的用途專利WO1994023714A1也未進入中國。

隨著臨床的進展，富山化學在2001-2003年又申請了涉及艾拉莫德片的制劑專利JP2001240540A及艾拉莫德制備方法的專利JP2003171375A，該兩件專利同樣也沒有進入中國。
 
國內(nèi)艾拉莫德的研究是由天津藥物研究院于1999年開始，并且天津藥物研究院于2003年申請了艾拉莫德的關鍵制劑專利CN100387231C并獲得授權，此后與先聲藥業(yè)合作，后續(xù)陸續(xù)提交了11件艾拉莫德相關專利申請。
 
先聲藥業(yè)的艾拉莫德片于2011年8月在中國獲批上市，后來成為先聲藥業(yè)的龍頭產(chǎn)品，而衛(wèi)材制藥的艾拉莫德片于2012年6月才在日本上市，先聲藥業(yè)由一個跟隨者似乎成為了實質(zhì)上的原創(chuàng)者。
 
富山化學第1件涉及艾拉莫德的中國專利CN103826624A是直到2013年才申請的，涉及艾拉莫德與甲氨蝶呤或潑尼松龍的的聯(lián)合用藥，后續(xù)又在中國陸續(xù)申請了數(shù)件艾拉莫德的相關專利，但是似乎為時已晚。艾拉莫德原研企業(yè)可能由于早期沒有認識到中國的廣闊市場又或者單純是因為疏漏，而忽略了艾拉莫德關鍵專利在中國的布局，痛失了中國市場。

專利布局失誤案例二：
 
2006年，克立硼羅的化合物專利WO2006089067A2在2006年申請。
 
2007年，關鍵用途專利WO2007095638A2申請。
 
2016年11月23日，藥用晶型專利WO2017093857A1才正式提交（要求2016年11月11日的優(yōu)先權日），即藥用晶型專利是在化合物專利申請后10年多、藥物正式批準上市前幾天才正式提交申請。
 
2016年5月9日，另原研企業(yè)沒有想到的是，專注于晶型研發(fā)的中國企業(yè)蘇州晶云申請了一項克立硼羅的晶型專利CN201610301832.6，該申請要求保護的晶型中涉及了原研企業(yè)上市產(chǎn)品所使用的的晶型，蘇州晶云以該專利為優(yōu)先權申請了PCT專利WO2017193914A1，該PCT專利進入多個國家地區(qū)。
 
2018年，蘇州晶云與輝瑞子公司Anacor達成協(xié)議，將其持有的克立硼羅專利轉讓給Anacor，價格為400萬美元，成為蘇州晶云成立以后最大的一項單筆收入。而蘇州晶云為研發(fā)克立硼羅晶型投入的費用僅為22萬元人民幣，可以說回報巨大。
 
案例啟示：化學藥物領域在專利布局時，專利類型需要考慮到化合物、化合物鹽、晶型、用途、制備方法、制劑、檢測分析方法、前藥、代謝物、氘代物、中間體、藥物雜質(zhì)等多種專利類型。
 
創(chuàng)新藥企業(yè)在進行專利布局時需要將專利進行合理的布局以最大限度的保護創(chuàng)新藥物。對于化合物專利之外的其他重要外圍例如化合物鹽型、晶型、普通劑型等研發(fā)難度相對較低的專利來說，切不可盲目的拖延申請時間，否則很有可能被其他跟進者搶先完成專利申請而導致?lián)p失。

7. 專利組合構建
 
路障式專利組合：適合技術領先型企業(yè)，企業(yè)對某特定技術領域的創(chuàng)新狀況有比較全面、準確的把握，尤其要了解競爭者的創(chuàng)新能力。該模式較為適合技術領先型企業(yè)在阻擊申請策略中采用。
 
城墻式專利組合：如果企業(yè)的某個技術主題有多種不同技術的解決方案，每個方案都可以達到類似的效果和功能時，就可以選擇這種布局方式來抵御競爭者。

包圍式專利組合：是指以競爭對手所擁有的核心專利為基礎進行精進發(fā)明。當競爭對手有基礎型專利時，就可以透過包繞式專利作為交互授權談判的籌碼。另外，如果企業(yè)本身有重要的基礎型專利，也應先自行通過研發(fā)形成自己的包繞式專利布局，避免讓競爭對手采取該模式。
 
組合式專利組合：就是以各種結構和方式形成如網(wǎng)絡狀的組合式專利布局，可以強化技術保護的強度或成為有利的籌碼。所采取的子結構中，一個基礎型專利包繞幾個次要的應用型專利，甚至以多個包繞式專利布局形成緊密的專利網(wǎng)絡，阻絕競爭者的研發(fā)方向。

8. 專利挖掘?qū)嵺`

首先，識別核心技術；其次，確定核心技術的拓展方向；最后，以技術保護拓展方向為導向，針對原材料、中間體、生產(chǎn)工藝等進行技術方案拓展和拆分挖掘，構成多個保護技術方案，完成外圍擴展專利，形成技術專利包圍核心技術的模式，全面提升專利保護力度。

9. 自有創(chuàng)新技術的專利挖掘
 
在專利挖掘和專利布局的基礎上，從三個維度同時擴展專利的保護范圍：

（1）縱向——考慮在行業(yè)鏈的上下游申請專利；

（2）橫向——考慮跨行業(yè)、跨技術領域申請專利；

（3）技術發(fā)展——考慮到現(xiàn)存技術的將來可能發(fā)展的技術去申請專利。

三、關于專利布局的一些思考

為了對來之不易的研究成果進行更充分的保護并延長其生命周期，可以在農(nóng)藥創(chuàng)制的專利申請和專利保護中關注以下幾點：
 
1. 根據(jù)作物種植和病蟲害的發(fā)生情況，可以將活性優(yōu)異且有較好應用前景的組合物向更多的國家或地區(qū)提出專利保護，關注目前的市場和未來的市場。
 
2. 加強對同時期或后出現(xiàn)的農(nóng)藥新品種的關注，可以嘗試將自主研發(fā)農(nóng)藥與這些農(nóng)藥新品種復配使用，以進一步拓展自主研發(fā)農(nóng)藥的應用場景。
 
3. 在創(chuàng)制產(chǎn)品研發(fā)出來后，要不斷地對其制備方法、工藝等進行優(yōu)化，包括不同功能和用途的開發(fā)，提供更多的專利組合以保護核心化合物的專利，延長專利的紅利期。