螺蟲乙酯是拜耳公司開發(fā)的季酮酸類化合物,其作用機(jī)制是通過抑制害蟲體內(nèi)脂肪合成過程中的乙酞輔酶A羧化酶(ACCase)的活性,抑制脂肪的合成,阻斷害蟲的正常代謝能力,可有效防治多種刺吸式口器害蟲。螺蟲乙酯主要通過胃毒作用,也具有一定的觸殺效果。

螺蟲乙酯是迄今具有在木質(zhì)部和韌皮部進(jìn)行雙向內(nèi)吸傳導(dǎo)性能的殺蟲劑之一,具有如下優(yōu)點(diǎn)：

• 優(yōu)點(diǎn)1：該化合物可以在整個植物體內(nèi)向上向下移動,抵達(dá)葉面和樹皮,從而有效防治害蟲。這種獨(dú)特的內(nèi)吸性能可以保護(hù)新生莖、葉和根部,防止害蟲的卵和幼蟲生長。

• 優(yōu)點(diǎn)2：螺蟲乙酯的持效期長,可達(dá)8周左右。

• 優(yōu)點(diǎn)3：具有廣譜防效,可有效防治多種刺吸式口器的害蟲。

2008年,拜耳公司最早推出的螺蟲乙酯殺蟲劑Movento是單劑產(chǎn)品,含量22.4%,劑型為懸浮劑SC。應(yīng)用作物包括,果樹上的柑橘、橙子、堅果等；蔬菜上的西紅柿、辣椒、土豆等；大田作物上的棉花、大豆等。用于防治蚜蟲、木虱、粉虱、粉蚧、螨蟲、薊馬、介殼蟲等害蟲。到2017年含量為14.5%的Movento® MPC(懸浮劑SC)在美國上市,除了Movento的防治對象外,新增了殺螨功能。期間,圍繞螺蟲乙酯,拜耳在全球展開了廣泛的登記和市場布局。

螺蟲乙酯海外登記概述

迄今為止,全球共有四種季酮酸類化合物,拜耳公司研發(fā)了三種：螺螨酯(Spirodiclofen)、螺甲螨酯(Spiromesifen)和螺蟲乙酯(spirotetramat)。先正達(dá)研發(fā)了一種：甲氧哌啶乙酯(Spiropidion)。目前,拜耳公司的螺蟲乙酯產(chǎn)品已在全球多個地區(qū)獲登上市(表1)。

表1  拜耳公司在海外推出的螺蟲乙酯產(chǎn)品

縱觀拜耳在國外的登記的產(chǎn)品,我們發(fā)現(xiàn)如下特點(diǎn)：

1.單劑為主,復(fù)配較少

拜耳在國外登記的螺蟲乙酯產(chǎn)品以單劑為主,登記的單劑產(chǎn)品有8種,復(fù)配產(chǎn)品有4種。其中,復(fù)配的活性成分以速效殺蟲劑為主,包括：吡蟲啉、噻蟲啉和氟苯蟲酰胺。

2.懸浮劑SC劑型主流

拜耳在全球登記的螺蟲乙酯單劑和復(fù)配產(chǎn)品中,絕大部分產(chǎn)品以懸浮劑SC劑型為主,少有油懸浮劑OD和乳油EC劑型產(chǎn)品。

3.登記市場布局

市場方面,在北美地區(qū),美國作為螺蟲乙酯的主要市場,從2008年至2017年間,共推出了7款產(chǎn)品,是拜耳螺蟲乙酯主要投放的市場,以單劑產(chǎn)品為主。 在歐洲市場,從2008到2012年間,陸續(xù)在英國推出了Movento(15.94%),在西班牙推出了Movento O-Tec(15%)和Movento Gold(100 g/L)。 在南美地區(qū)和非洲市場,拜耳的投放以復(fù)配產(chǎn)品為主。

螺蟲乙酯在中國登記情況

再看中國登記,2011年3月16日：拜耳公司在中國正式登記了96%螺蟲乙酯原藥及22.4%螺蟲乙酯SC；2012年9月7日,拜耳作物科學(xué)(中國)有限公司在中國取得了22.4%螺蟲乙酯SC的分裝正式登記。制劑產(chǎn)品登記用于防治番茄煙粉虱和柑橘樹介殼蟲。

截止2021年8月：據(jù)統(tǒng)計我國螺蟲乙酯的登記企業(yè)達(dá)83家,登記產(chǎn)品110個,其中原藥登記17個,制劑登記93個,其中復(fù)配的主要活性成分有4種,包括：依維菌素、噻蟲胺、溴氰菊酯和唑蟲酰胺等。

登記作物：

如下圖1所示,我國登記的螺蟲乙酯產(chǎn)品應(yīng)用的靶標(biāo)作物主要是柑橘,占57.43%,其次分別是馬鈴薯、卷心菜、梨樹、辣椒等,主要用于果樹和蔬菜。

圖1  我國螺蟲乙酯登記作物分析

登記產(chǎn)品：

由圖2可知,我國登記的螺蟲乙酯產(chǎn)品中,單劑產(chǎn)品占了32.27%,登記的復(fù)配產(chǎn)品占67.73%。復(fù)配的活性成分主要是一些速效殺蟲劑,包括：阿維菌素、噻蟲嗪、氟啶蟲酰胺等。

圖2  我國螺蟲乙酯產(chǎn)品分析

登記劑型：

從登記劑型來看,登記的螺蟲乙酯產(chǎn)品以懸浮劑SC為主,占73.64%,其次是水分散粒劑WG,占7.27%。與國外登記的螺蟲乙酯不同的是,我國登記的螺蟲乙酯產(chǎn)品的劑型比較多,如：水分散粒劑WG和懸乳劑SE。

圖3  我國螺蟲乙酯劑型分析

機(jī)遇：與速效產(chǎn)品復(fù)配,市場應(yīng)用前景優(yōu)異

拜耳公司自推出螺蟲乙酯以來,就將螺蟲乙酯作為持效性殺蟲/殺螨劑運(yùn)用于果蔬以及小宗作物上。隨著抗性問題的出現(xiàn),螺蟲乙酯的研發(fā)重心逐漸轉(zhuǎn)移到復(fù)配產(chǎn)品上。與果蔬以及小宗作物的速殺性殺蟲劑吡蟲啉、氟苯蟲酰胺等起到協(xié)同效應(yīng),復(fù)配產(chǎn)品未來市場整體趨勢看好。尤其是在重要的水果出口區(qū)域,拉美和東南亞都具有著巨大的市場潛力。

因此,對于國內(nèi)企業(yè)而言,特別關(guān)注螺蟲乙酯與傳統(tǒng)速效殺蟲/殺螨劑的混配劑型的研發(fā)工作,通過互補(bǔ)、協(xié)同效應(yīng)降低用藥成本的同時,增強(qiáng)螺蟲乙酯的持效性和保護(hù)性、減緩傳統(tǒng)殺蟲/殺螨劑抗性出現(xiàn),提高防效。此外,螺蟲乙酯的生物殺滅劑領(lǐng)域用途也值得關(guān)注,如衛(wèi)生用藥、草坪園藝、動物用藥、種植園防護(hù)等方面的應(yīng)用,其非農(nóng)用途也將會拓展。

注意事項

1.胃毒作用為主,不宜禾谷類作物使用

螺蟲乙酯是以胃毒作用為主,觸殺作用為輔的內(nèi)吸性殺蟲劑。在防治害蟲時,需要先被作物吸收,當(dāng)害蟲啃食這些處理過的葉片或其他組織時才能起作用。因此,在施用時,一定要噴灑均勻。此外,螺蟲乙酯在禾谷類作物上使用容易造成藥害。

2.管理抗藥性,防止交互抗性

害蟲對螺蟲乙酯抗藥性產(chǎn)生的原理主要是害蟲體內(nèi)ACC突變所導(dǎo)致的對藥劑敏感性下降。自螺蟲乙酯登記使用以來,在田間多用于防治蚜蟲、粉蚧、粉虱、紅蜘蛛等農(nóng)業(yè)害蟲,國內(nèi)外針對藥劑靶標(biāo)害蟲均有抗性監(jiān)測研究。在我國,已監(jiān)測到湖北的煙粉虱種群和褐飛虱在連續(xù)藥劑壓力作用下有產(chǎn)生抗性的潛在風(fēng)險。北方蔬菜產(chǎn)區(qū)煙粉虱種群已對螺蟲乙酯產(chǎn)生中等水平抗性。此外,螺蟲乙酯與擬除蟲菊酯類殺蟲劑存在交互抗性,從而導(dǎo)致螺蟲乙酯對某些害蟲的防效不及預(yù)期。

延申閱讀

2015年：螺蟲乙酯的全球銷售額為1.75億美元,2010-2015年的復(fù)合年增長率為15.5%。此期間,全球作物用農(nóng)藥市場的復(fù)合年增長率為4.4%。

2017年7月22日：拜耳的螺蟲乙酯專利號ZL97198554.5在中國的化合物專利到期,然而,該專利是關(guān)于順反異構(gòu)體混合物的專利。而其真正發(fā)揮殺蟲活性的順式異構(gòu)體的專利要在2023年才期滿。

2019年4月2日：國家知識產(chǎn)權(quán)局專利局復(fù)審和無效審理部的第39597號無效宣告請求審查決定書宣告,拜耳螺蟲乙酯順式異構(gòu)體專利權(quán)全部無效(專利號ZL03821634.5)。該無效申請是由滄州科潤化工有限公司于2018年10月12日提交,被國家知識產(chǎn)權(quán)局認(rèn)定通過。

2019年10月25日 ：拜耳就其擁有的螺蟲乙酯相關(guān)的第03821634.5號專利發(fā)布嚴(yán)正聲明。拜耳在聲明中表示,已經(jīng)在法定期限內(nèi)針對該專利無效決定向北京知識產(chǎn)權(quán)法院提起訴訟,正在等待人民法院對該決定的最終判決,在人民法院作出最終判決之前,任何未經(jīng)拜耳許可生產(chǎn)、銷售、許諾銷售和使用螺蟲乙酯的行為均構(gòu)成專利侵權(quán)行為。目前該案件還在審理中。