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我國(guó)農(nóng)藥水分散粒劑登記產(chǎn)品與種類均取得長(zhǎng)足發(fā)展,專利數(shù)量也出現(xiàn)前所未有的增長(zhǎng)

責(zé)任編輯:左彬彬 來(lái)源:農(nóng)化專利服務(wù) 日期:2022-11-02

 

農(nóng)藥制劑的形態(tài)稱為農(nóng)藥劑型,國(guó)內(nèi)外開(kāi)發(fā)的已有上百種。農(nóng)藥新劑型目前正朝著水基化、顆粒化、安全化、低毒化、緩釋、高含量、多功能、省力和精細(xì)化的方向發(fā)展。水分散粒(WaterDispersibleGranule,WG)過(guò)去也稱為干懸浮劑、可分散粒劑,是20世紀(jì)80年代從國(guó)外發(fā)展起來(lái)的一種農(nóng)藥新劑型,由原藥、各種助劑和填料經(jīng)混合、粉碎、造粒、篩分工藝而制成,用水稀釋時(shí),能迅速崩解、分散形成穩(wěn)定的懸浮液,主要供噴霧施用。從目前已經(jīng)開(kāi)發(fā)的品種看,幾乎所有的液體和固體原藥,均可以加工成水分散粒劑,因此適應(yīng)性極廣。因其不含有機(jī)溶劑,有效成分含量高,在水中分散性好、懸浮率高,使用時(shí)無(wú)粉塵污染,包裝、儲(chǔ)運(yùn)方便和安全,有著流動(dòng)性好,容易計(jì)量,包裝物易處理等諸多優(yōu)點(diǎn),被認(rèn)為是未來(lái)最有生命力的農(nóng)藥劑型之一。


水分散粒劑不僅可以替代乳油(EC)、可濕性粉劑(WP)等缺點(diǎn)突出的傳統(tǒng)劑型,還可以替代近年來(lái)發(fā)展勢(shì)頭良好的懸浮劑(SC)、微乳劑(ME)等新型劑型。20世紀(jì)90年代,特別是進(jìn)入21世紀(jì)以來(lái),水分散粒劑在我國(guó)得到快速發(fā)展,專利數(shù)量出現(xiàn)前所未有的增長(zhǎng),研發(fā)和登記的產(chǎn)品種類不斷增多,在制劑產(chǎn)品中的占比顯著提升。本文對(duì)我國(guó)農(nóng)藥水分散粒劑產(chǎn)品登記現(xiàn)狀進(jìn)行分析,并針對(duì)存在的問(wèn)題提出若干改進(jìn)建議,供有關(guān)方面參考。


一、我國(guó)農(nóng)藥水分散粒劑產(chǎn)品登記現(xiàn)狀


截至2022年4月30日,在我國(guó)登記并處于有效狀態(tài)的水分散粒劑(含干懸浮劑、可分散粒劑、泡騰粒劑)產(chǎn)品共有2459個(gè)(同期乳油、可濕性粉劑、懸浮劑產(chǎn)品分別為9746個(gè)、7067個(gè)、6194個(gè)),涵蓋殺蟲(螨、螺)劑、殺菌(線蟲)劑、除草劑、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑等4大類農(nóng)藥(沒(méi)有殺鼠劑),毒性級(jí)別普遍不高,其中微毒、低毒、中等毒產(chǎn)品分別有295個(gè)、2053個(gè)、111個(gè),沒(méi)有高毒、劇毒產(chǎn)品。


1. 殺蟲(螨、螺)劑


殺蟲(螨、螺)劑共有895個(gè)產(chǎn)品,占比為36.40%,登記產(chǎn)品數(shù)量排名前10的見(jiàn)表1。從表1可以看出,登記水分散粒劑產(chǎn)品數(shù)量較多的殺蟲、殺螨劑除了吡蚜酮、甲氨基阿維菌素、氟啶蟲酰胺、茚蟲威、阿維菌素外,其余均為新煙堿類品種(如噻蟲胺、噻蟲啉也分別有19個(gè)、9個(gè))。盡管吡蚜酮制劑中水分散粒劑占比最高,但其可濕性粉劑、懸浮劑產(chǎn)品仍然有167個(gè)、62個(gè),轉(zhuǎn)化為水分散粒劑的潛力仍然較大,其他品種更是如此,特別是登記制劑產(chǎn)品數(shù)量位居前2位的阿維菌素和吡蟲啉。菊酯類水分散粒劑產(chǎn)品只有22個(gè),主要為高效氯氟氰菊酯(16個(gè))、聯(lián)苯菊酯(3個(gè))。昆蟲生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑類殺蟲劑滅蠅胺、氟鈴脲、虱螨脲分別有14個(gè)、11個(gè)、6個(gè),雙酰胺類氯蟲苯甲酰胺、氨基甲酸酯類硫雙威、生物源殺蟲劑多殺霉素分別有9個(gè)、8個(gè)、6個(gè)。殺螨劑水分散粒劑產(chǎn)品只有14個(gè),主要為三唑錫、四螨嗪、聯(lián)苯肼酯、乙螨唑、單甲脒鹽酸鹽等幾個(gè)品種。唯一登記的殺螺劑產(chǎn)品為60%四聚乙醛水分散粒劑。


2. 殺菌(線蟲)劑


殺菌(線蟲)劑共有1010個(gè)產(chǎn)品,占比為41.07%,登記產(chǎn)品數(shù)量排名前10的見(jiàn)表2。從表2可以看出,登記水分散粒劑產(chǎn)品數(shù)量較多的殺菌劑以較為新穎的甲氧基丙烯酸酯類、琥珀酸脫氫酶抑制劑類(SDHIs)以及部分三唑類、嗎啉類、脲類和有機(jī)硫、無(wú)機(jī)硫類品種為主(如代森錳鋅、丙森鋅、克菌丹、硫磺也分別有42個(gè)、37個(gè)、25個(gè)、17個(gè),己唑醇、氟環(huán)唑、三環(huán)唑分別有18個(gè)、12個(gè)、10個(gè))。嘧啶類殺菌劑嘧霉胺、嘧菌環(huán)胺分別有27個(gè)、13個(gè),噁唑類殺菌劑噁唑菌酮、無(wú)機(jī)銅類氫氧化銅、咪唑類氰霜唑、生物農(nóng)藥春雷霉素分別有27個(gè)、18個(gè)、14個(gè)、11個(gè)。傳統(tǒng)的苯并咪唑類及福美類殺菌劑雖然登記的制劑產(chǎn)品數(shù)量龐大,但水分散粒劑產(chǎn)品登記數(shù)量相對(duì)較少(如多菌靈、甲基硫菌靈、福美雙,分別只有16個(gè)、17個(gè)、5個(gè))且占比較低,唯一登記的殺線蟲劑產(chǎn)品為0.3%印楝素水分散粒劑。值得一提的是,近年來(lái)在我國(guó)登記的多個(gè)新農(nóng)藥如精苯霜靈、解淀粉芽孢桿菌B1619、解淀粉芽孢桿菌AT-332、貝萊斯芽孢桿菌CGMCC No.14384等,其制劑均為水分散粒劑,一定程度上反映出生產(chǎn)企業(yè)對(duì)研究開(kāi)發(fā)水分散粒劑的重視程度。


3. 除草劑


除草劑共有520個(gè)產(chǎn)品,占比為21.15%,登記產(chǎn)品數(shù)量排名前10的見(jiàn)表3。從表3可以看出,登記水分散粒劑產(chǎn)品數(shù)量較多的除草劑以磺酰脲類、部分三氮苯類、取代脲類、三唑啉酮類、酰胺類品種為主。甲草胺、乙草胺等多數(shù)酰胺類,精喹禾靈、氰氟草酯等芳氧苯氧丙酸類,二甲戊靈、氟樂(lè)靈等二硝基苯胺類,氟磺胺草醚、乙羧氟草醚等二苯醚類,草甘膦、草銨膦等有機(jī)磷類除草劑,雖然登記的制劑產(chǎn)品數(shù)量較多,但水分散粒劑產(chǎn)品登記數(shù)量相對(duì)較少甚至為零。磺酰胺類除草劑登記有一定的水分散粒劑產(chǎn)品數(shù)量,如唑嘧磺草胺、雙氟磺草胺、氯酯磺草胺、啶磺草胺等,包括2018年在我國(guó)登記的新農(nóng)藥雙氯磺草胺,其唯一制劑為84%水分散粒劑。


4. 植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑


植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑共有34個(gè)產(chǎn)品,占比為1.38%,登記產(chǎn)品數(shù)量排名前5的見(jiàn)表4。從表4可以看出,與前3大類農(nóng)藥相比,植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑制劑中水分散粒劑產(chǎn)品登記數(shù)量總體較少,只有2個(gè)品種超過(guò)10個(gè)產(chǎn)品,目前仍以可溶液劑(水劑)、懸浮劑、可濕性粉劑、乳油等傳統(tǒng)劑型為主。但2020年登記的新農(nóng)藥尿囊素,其唯一制劑為20%水分散粒劑。


二、存在的問(wèn)題


雖然近年來(lái)我國(guó)水分散粒劑登記工作取得了突飛猛進(jìn)的發(fā)展,但仍然存在一些問(wèn)題和不足。


1. 產(chǎn)品登記數(shù)量仍然偏少


總體來(lái)看,與乳油、可濕性粉劑、懸浮劑等相比,我國(guó)目前批準(zhǔn)登記的水分散粒劑產(chǎn)品數(shù)量還比較少,占比仍然偏低(僅占制劑產(chǎn)品總數(shù)的6.15%,而世科姆、科迪華、巴斯夫、先正達(dá)、拜耳等國(guó)際農(nóng)化企業(yè)在我國(guó)登記的水分散粒劑產(chǎn)品制劑占比分別為34.62%,24.62%,15.63%,13.83%,12.50%),導(dǎo)致其在農(nóng)林業(yè)生產(chǎn)中應(yīng)用不夠普遍。


2. 部分產(chǎn)品有效成分含量偏低


水分散粒劑的優(yōu)勢(shì)之一就是有效成分含量較高,但目前登記的一些產(chǎn)品,有效成分含量明顯偏低,一定程度上加大了生產(chǎn)、運(yùn)輸成本及包材浪費(fèi),同時(shí)也不適于植保無(wú)人機(jī)噴霧作業(yè)要求。如噻蟲嗪水分散粒劑,登記的主要含量為70%和25%,也有個(gè)別產(chǎn)品含量?jī)H為10%,在防治節(jié)瓜薊馬時(shí),推薦使用劑量高達(dá)450~750g/hm2;又如氟啶蟲酰胺水分散粒劑,登記的主要含量為50%和20%,也有個(gè)別產(chǎn)品含量?jī)H為10%,在防治稻飛虱時(shí),推薦使用劑量高達(dá)750~1050g/hm2。


3. 部分產(chǎn)品劑型名稱不規(guī)范


我國(guó)早已不再使用干懸浮劑、可分散粒劑等劑型名稱,國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)《農(nóng)藥劑型名稱及代碼》(GB/T 19378-2017),又將泡騰(顆)粒劑合并到水分散粒劑中。但目前仍然有上述幾種劑型的部分產(chǎn)品處于登記有效狀態(tài),未能及時(shí)變更。另外,還有許多文獻(xiàn)把″WG″誤寫為″WDG″。


4. 質(zhì)量監(jiān)管存在盲區(qū)


自2017年新修訂的《農(nóng)藥管理?xiàng)l例》實(shí)施以來(lái),各級(jí)農(nóng)業(yè)農(nóng)村部門專職負(fù)責(zé)農(nóng)藥質(zhì)量監(jiān)督,與原質(zhì)檢、工信等部門監(jiān)管方式有所不同,主要側(cè)重于檢測(cè)有效成分種類、含量是否達(dá)標(biāo),是否違規(guī)添加隱性成分等,但對(duì)懸浮率、水分含量、酸堿度(pH值)、分散性、熱貯穩(wěn)定性等主要制劑性能指標(biāo)不做檢測(cè)或者檢測(cè)數(shù)量很少,可能造成一部分不合格的水分散粒劑產(chǎn)品被誤判為合格,影響了實(shí)際應(yīng)用中的防治效果。


  三、改進(jìn)建議



針對(duì)當(dāng)前我國(guó)水分散粒劑產(chǎn)品登記中存在的問(wèn)題和不足,提出如下改進(jìn)建議。


1. 加強(qiáng)農(nóng)藥研發(fā),鼓勵(lì)更多水分散粒劑產(chǎn)品登記


各級(jí)農(nóng)藥管理部門應(yīng)進(jìn)一步加大宣傳引導(dǎo)、支持鼓勵(lì)力度,加快培育綠色農(nóng)藥制劑加工企業(yè),在主動(dòng)減少、到期后不予續(xù)展乳油、可濕性粉劑等傳統(tǒng)劑型產(chǎn)品登記的基礎(chǔ)上,不斷加大對(duì)水分散粒劑等高效環(huán)保制劑產(chǎn)品的研發(fā)和登記力度,特別是金龜子綠僵菌.小檗堿、橘綠木霉GF-11、復(fù)合芽孢桿菌、深綠木霉T2A、草莖點(diǎn)霉SYAU-06、戊吡蟲胍、環(huán)氧蟲啶、丙硫菌唑.肟菌酯、二氯異草酮.異丙隆等新型高效安全的生物或化學(xué)農(nóng)藥。


2. 適當(dāng)提高有效成分含量


對(duì)目前有效成分含量明顯偏低的水分散粒劑產(chǎn)品,各級(jí)農(nóng)藥管理部門應(yīng)督促生產(chǎn)企業(yè)及時(shí)變更成高含量產(chǎn)品,以降低生產(chǎn)運(yùn)輸成本,適應(yīng)植保無(wú)人機(jī)等新型藥械開(kāi)展超低容量噴霧的使用要求。


3. 將劑型名稱不規(guī)范或已經(jīng)淘汰的產(chǎn)品及時(shí)變更劑型


各級(jí)農(nóng)藥管理部門應(yīng)組織有關(guān)登記證持有人,盡快將目前登記的干懸浮劑、可分散粒劑、泡騰(顆)粒劑等產(chǎn)品的劑型名稱變更為水分散粒劑,以符合相關(guān)國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定。


4. 將主要性能指標(biāo)納入制劑產(chǎn)品質(zhì)量抽檢項(xiàng)目


各級(jí)農(nóng)藥管理部門今后在組織開(kāi)展水分散粒劑等制劑產(chǎn)品質(zhì)量抽檢時(shí),在時(shí)間、經(jīng)費(fèi)等允許的情況下,建議不僅要檢測(cè)有效成分含量指標(biāo),還應(yīng)有針對(duì)性的檢測(cè)懸浮率、分散性等主要性能指標(biāo),倒逼生產(chǎn)企業(yè)積極采用濕法研磨等先進(jìn)生產(chǎn)工藝,嚴(yán)格按照標(biāo)準(zhǔn)生產(chǎn)、加工農(nóng)藥,確保產(chǎn)品質(zhì)量全面達(dá)標(biāo),在穩(wěn)定和提高藥效的同時(shí),緩解生產(chǎn)過(guò)程中的環(huán)保壓力,改善現(xiàn)場(chǎng)操作環(huán)境,降低能耗及生產(chǎn)成本。


  四、總結(jié)


環(huán)境友好和可持續(xù)發(fā)展是農(nóng)藥制劑發(fā)展的核心目標(biāo)。我國(guó)《農(nóng)藥登記管理辦法》明確規(guī)定:″農(nóng)藥劑型的設(shè)定應(yīng)當(dāng)符合提高質(zhì)量、保護(hù)環(huán)境和促進(jìn)農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展的原則″?!丁迨奈濉迦珖?guó)農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)發(fā)展規(guī)劃》也提出,要″充分利用新工藝、新技術(shù),大力發(fā)展水基化、納米化、超低容量、緩釋等制劑,適應(yīng)大中型施藥器械和多元化用藥需求″,縱觀水分散粒劑農(nóng)藥幾十年來(lái)的發(fā)展史,之所以受到世界各國(guó)農(nóng)藥科研單位和企業(yè)的青睞,最終還是源于其優(yōu)異的防效、最大的安全性、超好的穩(wěn)定性、良好的商品性。


盡管近年來(lái)我國(guó)水分散粒劑的研發(fā)生產(chǎn)能力得到了長(zhǎng)足的進(jìn)步和發(fā)展,登記產(chǎn)品種類與數(shù)量也有了較大增長(zhǎng),但與國(guó)外相比還存在一定的差距,加快我國(guó)農(nóng)藥劑型升級(jí)換代刻不容緩。下一步,有關(guān)部門(單位、機(jī)構(gòu))應(yīng)不斷健全工作機(jī)制,制訂科學(xué)的發(fā)展規(guī)劃,積極創(chuàng)設(shè)鼓勵(lì)扶持政策,有效整合現(xiàn)有科研力量,加大項(xiàng)目資金投入,切實(shí)加強(qiáng)對(duì)水分散粒劑等先進(jìn)劑型產(chǎn)品的研發(fā)、登記、推廣力度,逐步實(shí)現(xiàn)農(nóng)藥劑型的高效化、綠色化、無(wú)害化,促進(jìn)我國(guó)農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)型升級(jí),實(shí)現(xiàn)高質(zhì)量發(fā)展。

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