行業(yè)資訊

近三年，一些農(nóng)藥品種專利化合物集中迎來到期潮。

日產(chǎn)化學工業(yè)株式會社開發(fā)的新型吡唑類殺螨劑腈吡螨酯在中國的化合物專利（CN1227229C）于 2017 年 4 月已到期， 2023 年 5 月過新農(nóng)藥保護期。

陶氏益農(nóng)開發(fā)的吡啶羧酸類新型除草劑氯氨吡啶酸化合物專利于 2021 年到期。

先正達三酮類除草劑氟吡草酮在中國的化合物專利（CN1231476C）于 2021 年 6 月 6 日到期。

日本大?；瘜W公司開發(fā)的新型?；译骖悮Ⅱ齽?strong>丁氟螨酯化合物專利于 2021 年 8 月到期。

巴斯夫研發(fā)的擁有獨特化學結(jié)構(gòu)和新穎作用機理的芐基醚類除草劑環(huán)庚草醚化合物專利于2022 年到期。拜耳公司開發(fā)的 SDHI 類殺菌劑氟唑菌苯胺化合物專利期已于 2022 年 7 月 11 日到期。

先正達第二大琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑苯并烯氟菌唑化合物專利于 2023 年10月13日到期。先正達研發(fā)的琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑吡唑萘菌胺中國專利 CN100448876C（ZL200380101626.1），于 2023 年10 月13 日到期。先正達研發(fā)的首款專用種子處理劑氟唑環(huán)菌胺中國專利 CN1293058C（ZL03805172.9）于2023 年 2 月 20 日到期。

拜耳研發(fā)的琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌殺線蟲劑氟吡菌酰胺在中國的化合物專利CN1319946C 于 2023 年 8 月到期。拜耳公司研發(fā)的纖維素生物合成的高效抑制劑（CBI）茚嗪氟草胺于 2024 年 1-2 月專利到期。

2023 年 8 月 13 日，富美實氯蟲苯甲酰胺專利化合物正式到期。2024 年 1 月 20 日，富美實溴氰蟲酰胺到期。

可以說，這三年相繼到期的每一個農(nóng)藥品種都受到了市場的熱捧，洞開的都是一個增量大風口，例如大熱的氯蟲苯甲酰胺在登記、原藥產(chǎn)能端已經(jīng)迎來了空前爆發(fā)式增長，溴氰蟲酰胺國產(chǎn)化元年也已經(jīng)開啟，登記產(chǎn)品達到 12 個，企業(yè)布局熱潮也即將到來。下面筆者就其中幾個品種在國內(nèi)的登記、市場前景做一個初步的分析，希望企業(yè)抓住商機，做好布局。

殺蟲 / 殺螨劑

殺蟲、殺螨劑領域值得關注的有腈吡螨酯、丁氟螨酯、氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺。

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腈吡螨酯 ：與現(xiàn)有殺螨劑無交互抗性的優(yōu)秀殺螨劑

隨著三氯殺螨醇等高風險殺蟲殺螨劑的禁用，以腈吡螨酯為代表的新型殺螨劑產(chǎn)品將能夠填補此類市場空白。

腈吡螨酯是 21 世紀初由日產(chǎn)化學株式會社開發(fā)的新型吡唑類、觸殺型殺螨劑，作用機理主要是與去酯化烯醇的活化代謝有關，通過破壞呼吸電子傳遞鏈中的復合物 II（琥珀酸脫氫酶）來抑制線粒的功能，具有低毒、低用量和殺螨譜廣等特點。腈吡螨酯的國內(nèi)化合物專利（CN1227229C）已于 2017 年 4 月到期， 2023 年5 月過了新農(nóng)藥保護期。

中國農(nóng)藥信息網(wǎng)顯示，截至 2024 年 3 月 8日，腈吡螨酯在國內(nèi)登記的僅為日產(chǎn)化學株式會社 1 家公司的 2 個產(chǎn)品，分別為 95% 腈吡螨酯原藥（PD20190053）以及 30% 腈吡螨酯懸浮劑（PD20190052），用于防治蘋果樹二斑葉螨和紅蜘蛛以及草莓二斑葉螨。

腈吡螨酯不僅結(jié)構(gòu)新穎，而且作用機制獨特，與現(xiàn)有殺螨劑無交互抗性，并且對非靶標生物安全，是較為理想的殺螨劑。自推向市場以來，它被廣泛用于防治蔬菜、水果及茶葉等多種作物上的螨類害蟲。其中，腈吡螨酯對柑橘樹、蘋果樹、梨樹、茶樹、玫瑰、葡萄、草莓、蔬菜、西瓜等作物上的各類害螨、紅蜘蛛等均具有良好的活性。

隨著三氯殺螨醇等高風險殺蟲殺螨劑的禁用，外企也加大力度在國內(nèi)開發(fā)登記腈吡螨酯，所以，腈吡螨酯產(chǎn)品在未來國內(nèi)殺螨劑市場將有著良好的市場前景。目前，山東新勢立化工集團已經(jīng)搶先布局腈吡螨酯，并啟動了腈吡螨酯原藥項目，同時開發(fā)出了 30% 腈吡螨酯懸浮劑等制劑產(chǎn)品，并即將獲得國內(nèi)首登。在實際應用方面，新勢立化工集團通過沃柑、臍橙、蜜柚、砂糖橘、蘋果、冬棗、耙耙柑、皇帝柑、玫瑰花、圓椒等 10 大典型害螨作物上的大量試驗數(shù)據(jù)，證實了腈吡螨酯的優(yōu)異防效。

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丁氟螨酯 ：抗性害螨防治利器

丁氟螨酯是苯酰乙腈類新型殺螨劑，作用機理新穎，對已經(jīng)產(chǎn)生抗性的螨蟲有強效，與現(xiàn)有殺蟲劑無交互抗性，具高度選擇性，屬觸殺型殺螨劑，既殺蟲又殺卵，可用于防治室外和保護地園藝作物控制處于所有生長期螨蟲，能與生物防治技術(shù)配合使用。此外，該有效成分在土壤和水中迅速代謝、分解，對作物安全，對哺乳動物及水生生物、有益生物、天敵等非靶標生物均十分安全。近年來被廣泛用于蔬菜、茶樹、花卉等作物，用于防治全爪螨、蘋果全爪螨、栗小爪螨、朱砂葉螨、二斑葉螨、土耳其斯坦葉螨、果苔螨、麥長腿蜘蛛等各種害螨。

中國農(nóng)藥信息網(wǎng)顯示，截至 2024 年 3 月 8 日，丁氟螨酯國內(nèi)登記產(chǎn)品為 14 個，原藥 3 個、單劑 9個、混劑 2 個，主要用于防治柑橘紅蜘蛛，番茄、草莓的葉螨，枸杞的癭螨。國內(nèi)登記企業(yè)主要是陜西美邦、陜西湯普森、陜西康禾立豐、天津市漢邦、山東省聯(lián)合農(nóng)藥。

除草劑

除草劑領域值得關注和布局的有氯氨吡啶酸、氟吡草酮、環(huán)庚草醚、茚嗪氟草胺。

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氟吡草酮 ：玉米田除草市場前景廣闊

氟吡草酮是玉米田除草領域值得關注的明星產(chǎn)品。氟吡草酮是先正達繼磺草酮、硝磺草酮之后成功上市的第三個三酮類除草劑，為 HPPD 抑制劑，是近年來該類除草劑中增長最快的產(chǎn)品。主要用于玉米、甜菜、谷物（如小麥、大麥）等作物的苗前土壤處理和苗后莖葉處理，防除闊葉雜草和部分禾本科雜草，對三裂葉豚草、蒼耳等大型種子闊葉雜草防效較高，對草甘膦抗性雜草防效較好，在土壤中殘留期較短，對后茬作物安全。

氟吡草酮上市以來，其市場增長較快，2019 年的銷售額達到 0.70 億美元。玉米是氟吡草酮最重要的應用作物，約占全球市場的 60%。

中國農(nóng)藥信息網(wǎng)顯示，截至 2024 年 3 月 8 日，國內(nèi)氟吡草酮登記 3個產(chǎn)品都為山東濰坊潤豐化工股份有限公司所有，一個可溶液劑、一個乳油、一個 96% 氟吡草酮原藥。可以說，在國內(nèi)，氟吡草酮制劑登記還是一片空白，登記空間非常大，后市布局的企業(yè)可以嘗試其與硝磺草酮、異噁唑草酮、苯唑草酮、環(huán)磺酮等的復配產(chǎn)品。

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茚嗪氟草胺 ：在甘蔗、果樹市場增長空間大

茚嗪氟草胺是一款由拜耳公司研發(fā)的三嗪類除草劑，具有殺草譜廣、持效期長、用量低等優(yōu)點，多用于土壤處理，也可采用葉面噴霧使用。

茚嗪氟草胺用于多年生柑橘、葡萄、果樹、堅果、甘蔗、草坪，以及森林、工業(yè)種植園等，防除 80 多種禾本科雜草和闊葉雜草，包括難防雜草馬唐、牛筋草、早熟禾等。

未來茚嗪氟草胺的四大機會點：1. 專利過期后，市場需求旺盛 ；2. 受近年來甘蔗、果樹等作物種植面積增長的利好影響，其市場需求或?qū)⒃黾?，特別是巴西市場 ；3. 滅生性除草劑抗性日益增加，存在較大市場空間 ；4. 三嗪類除草劑的最新品種，合成成本較低 ；5. 復配性強，可與敵草快、麥草畏等多種成分復配。

未來茚嗪氟草胺的兩大難點：威脅點在于拜耳在茚嗪氟草胺化合物專利、合成專利上大量布局，原藥企業(yè)繞過拜耳專利難度高 ；中國市場該產(chǎn)品未取得登記，拜耳也未在中國市場推廣，市場推廣難度高。

殺菌劑 / 殺線蟲劑

殺菌劑值得關注的有氟唑菌苯胺、苯并烯氟菌唑、氟吡菌酰胺，吡唑萘菌胺、氟唑環(huán)菌胺。

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氟吡菌酰胺 ：有望成為線蟲防治支柱產(chǎn)品

氟吡菌酰胺是拜耳作物科學公司開發(fā)的 SDHI（琥珀酸脫氫酶抑制劑）類殺菌、殺線蟲劑，具有保護和治療作用，并有較強的內(nèi)吸傳導活性。自 2012年上市，迄今已在全球 60 個國家登記和上市，應用于大田作物、蔬菜、花卉、草坪、瓜果、煙草等 70多種作物，主要用于防治根結(jié)線蟲、白粉病、灰霉病、葉霉病、菌核病、葉斑病、褐腐病等多種病害。

氟吡菌酰胺可作用于病菌的多個生長階段，對孢子的萌發(fā)、芽管伸長、菌絲生長均有活性。此外，還具有很強的殺線蟲活性，是一種高效、綠色、低毒的殺線蟲劑，可以選擇性地抑制線蟲呼吸作用，是第一個通過抑制復合體Ⅱ的殺線蟲劑，代表了一類新的作用機理的殺線蟲劑，在土壤中有明顯的移動性，能在作物根際范圍內(nèi)有效且長時間地保護根系免受線蟲侵染。它是作用于此靶標的第一個殺線蟲劑，有望成為線蟲防治戰(zhàn)略中的支柱產(chǎn)品。

氟吡菌酰胺適于多種用藥方法（灌根、滴灌、沖施、土壤混施、溝施等）。該藥劑在土壤中持效期較長，每季只需施藥 1 次。

作為一款對環(huán)境低毒的殺線蟲類產(chǎn)品，伴隨著氟吡菌酰胺合成工藝的不斷優(yōu)化以及應用技術(shù)的深入研究，在我國農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中表現(xiàn)出良好的市場活力和更加廣闊的應用前景。拜耳 2012 年 11 月 5 日首次在中國獲得 96% 氟吡菌酰胺原藥農(nóng)藥登記和41.7% 氟吡菌酰胺制劑農(nóng)藥登記，注冊商標 ：路富達。路富達從 2015 年在國內(nèi)上市至今，已成為殺線劑市場的明星大品。

中國農(nóng)藥信息網(wǎng)顯示，截至 2024 年 3 月 8 日，氟吡菌酰胺國內(nèi)登記產(chǎn)品共有 15 個，3 個單劑、12個混劑，登記可謂火熱。國內(nèi)登記企業(yè)主要有廣東中迅、山東海利爾、佛山市盈輝、陜西先農(nóng)、湖南新長山、安徽遠景作物。

近年來，我國的植物線蟲病發(fā)生趨勢呈嚴重態(tài)勢，殺線蟲劑市場不斷增長，2017 年市場容量約為10 億元，市場對綠色、高效和安全的殺線蟲劑產(chǎn)品需求旺盛。因此，可以預見，氟吡菌酰胺未來的市場前景無限。

氟吡菌酰胺的專利雖然已經(jīng)于 2023 年 8 月到期，布局前景也無限可期，但企業(yè)還要注意的風險是拜耳還擁有關于氟吡菌酰胺混配產(chǎn)品的多項專利，專利到期日為 2025 年 2 月 10 日；其還擁有氟吡菌酰胺作為殺線蟲劑用途的專利保護，該專利保護期截止于 2028 年 4 月 11 日。