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農(nóng)藥中間體發(fā)展趨勢
責(zé)任編輯：本站編輯 來源：中國農(nóng)藥工業(yè)協(xié)會 日期：2012-05-25
為適應(yīng)我國農(nóng)藥發(fā)展、農(nóng)藥產(chǎn)品結(jié)構(gòu)調(diào)整的要求以及縮短與國外農(nóng)藥工業(yè)的差距，農(nóng)藥中間體未來將重點發(fā)展以下產(chǎn)品：國內(nèi)尚不能生產(chǎn)的農(nóng)藥中間體、高毒農(nóng)藥替代產(chǎn)品的中間體、含雜環(huán)的農(nóng)藥中間體、含氟的農(nóng)藥中間體、手性農(nóng)藥的農(nóng)藥中間體。
1.含雜環(huán)的農(nóng)藥中間體
(1)含雜環(huán)的有機磷殺蟲劑的中間體，包括二嗪農(nóng)、毒死蜱、喹硫磷、殺撲磷、氯唑磷的中間體。(2)含雜環(huán)的高效殺蟲劑的中間體，包括吡蟲啉、吡蟲清、銳勁特、氟唑蟲清的中間體。(3)含雜環(huán)的高效殺菌劑的中間體包括喹氧靈、呋吡唑靈的中間體。(4)含雜環(huán)的除草劑的中間體，包括通用的磺酰脲類除草劑中間體，咪唑啉酮類除草劑咪草煙、滅草喹的中間體以及定草酯、二氯喹啉酸、丁噻隆的中間體。
2.含氟的農(nóng)藥中間體
在尋求改進生物活性的途徑時，常常使用氟取代氫或氯。這種取代方式可以大大提高農(nóng)藥的藥效，在擬除蟲菊酯結(jié)構(gòu)中引進氟原子，會提高對害蟲的藥效，并且有殺螨作用，因此含氟擬除蟲菊酯已被人們所關(guān)注。但是，要制備活性最高的化合物有必要選準(zhǔn)分子的氟代位置。氟原子插入對生物活性起關(guān)鍵作用，但氟取代氫經(jīng)常會降低活性，然而活性最高的化合物常常會在分子結(jié)構(gòu)的某些位置上含有氟原子，同時要制備活性高的含氟化合物，必須要有含氟的中間體，因此研究和開發(fā)含氟中間體就顯得非常必要。
1.含雜環(huán)的農(nóng)藥中間體
(1)含雜環(huán)的有機磷殺蟲劑的中間體，包括二嗪農(nóng)、毒死蜱、喹硫磷、殺撲磷、氯唑磷的中間體。(2)含雜環(huán)的高效殺蟲劑的中間體，包括吡蟲啉、吡蟲清、銳勁特、氟唑蟲清的中間體。(3)含雜環(huán)的高效殺菌劑的中間體包括喹氧靈、呋吡唑靈的中間體。(4)含雜環(huán)的除草劑的中間體，包括通用的磺酰脲類除草劑中間體，咪唑啉酮類除草劑咪草煙、滅草喹的中間體以及定草酯、二氯喹啉酸、丁噻隆的中間體。
2.含氟的農(nóng)藥中間體
在尋求改進生物活性的途徑時，常常使用氟取代氫或氯。這種取代方式可以大大提高農(nóng)藥的藥效，在擬除蟲菊酯結(jié)構(gòu)中引進氟原子，會提高對害蟲的藥效，并且有殺螨作用，因此含氟擬除蟲菊酯已被人們所關(guān)注。但是，要制備活性最高的化合物有必要選準(zhǔn)分子的氟代位置。氟原子插入對生物活性起關(guān)鍵作用，但氟取代氫經(jīng)常會降低活性，然而活性最高的化合物常常會在分子結(jié)構(gòu)的某些位置上含有氟原子，同時要制備活性高的含氟化合物，必須要有含氟的中間體，因此研究和開發(fā)含氟中間體就顯得非常必要。
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