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國(guó)內(nèi)第一個(gè)新煙堿類殺蟲(chóng)劑創(chuàng)制品種哌蟲(chóng)啶獲準(zhǔn)農(nóng)藥登記

責(zé)任編輯:本站編輯 來(lái)源:中國(guó)農(nóng)藥工業(yè)協(xié)會(huì) 日期:2009-08-28

    2009年5月19日,克勝集團(tuán)擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)制品種——新一代新煙堿類殺蟲(chóng)劑95%哌蟲(chóng)啶原藥、10%哌蟲(chóng)啶懸浮劑,順利通過(guò)農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥登記評(píng)審委員會(huì)的技術(shù)審查和專家評(píng)審,同時(shí)獲準(zhǔn)登記(其證號(hào)分別為:LS20091270、LS20091271),領(lǐng)到產(chǎn)品市場(chǎng)化通行證。這是“克勝制造”向“克勝創(chuàng)造”跨越的又一個(gè)新起點(diǎn),必將大大增強(qiáng)集團(tuán)核心競(jìng)爭(zhēng)力,同時(shí)為我國(guó)農(nóng)化產(chǎn)業(yè)打造自主品牌做出新貢獻(xiàn)。

    據(jù)業(yè)內(nèi)專家介紹,農(nóng)藥品種創(chuàng)制異常艱難。國(guó)外創(chuàng)制一個(gè)新農(nóng)藥品種通常需要1億—1.5億美元,篩選2萬(wàn)多個(gè)新化合物,歷時(shí)8年—10年。在全球數(shù)百個(gè)農(nóng)藥品種中,我國(guó)自主創(chuàng)制的品種只有20多個(gè)。為改變國(guó)內(nèi)農(nóng)藥生產(chǎn)仿制品種多、創(chuàng)制品種少、產(chǎn)品附加值低的后進(jìn)局面,克勝集團(tuán)以振興民族農(nóng)藥工業(yè)為己任,積極策應(yīng)全球農(nóng)藥研發(fā)趨勢(shì),投巨資與華東理工大學(xué)合作,歷經(jīng)五載,創(chuàng)制出新一代新煙堿類殺蟲(chóng)劑哌蟲(chóng)啶,獲得國(guó)內(nèi)、國(guó)際發(fā)明專利(專利號(hào)分別為:ZL200410084457.1、PCT/CN2005/000617)。該殺蟲(chóng)劑化合物的化學(xué)名稱為:1-((6-氯吡啶-3-基) 甲基)-5-丙氧基-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氫咪唑[1,2-a]吡啶。其主要?jiǎng)?chuàng)新點(diǎn)在于:一是產(chǎn)品設(shè)計(jì)創(chuàng)新。采用先導(dǎo)化合物的分子設(shè)計(jì)及優(yōu)化技術(shù),以與nAchR同源的AchBP的晶體結(jié)構(gòu)為對(duì)象,進(jìn)行包括商品化品種在內(nèi)的分子對(duì)接研究,開(kāi)發(fā)國(guó)內(nèi)第一個(gè)新型新煙堿類殺蟲(chóng)劑哌蟲(chóng)啶,填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)外空白。二是產(chǎn)品結(jié)構(gòu)創(chuàng)新。設(shè)計(jì)的化合物含有咪唑和吡啶結(jié)構(gòu)的稠環(huán)化合物,在稠環(huán)化合物上有活性羥基和硝基,與其它任何一個(gè)發(fā)明專利化合物都有顯著差異。三是工藝創(chuàng)新。設(shè)計(jì)了該化合物的合成工藝路線,一步法催化合成技術(shù);應(yīng)用自我研制新催化劑提高產(chǎn)品含量和收率;開(kāi)發(fā)產(chǎn)品制劑新配方。四是應(yīng)用技術(shù)創(chuàng)新。經(jīng)江蘇省農(nóng)科院植保所對(duì)飛虱和蚜蟲(chóng)試驗(yàn)表明,其防效是吡蟲(chóng)啉的2倍;南京農(nóng)業(yè)大學(xué)對(duì)抗性飛虱試驗(yàn)防效尤為突出;中國(guó)農(nóng)科院植保所對(duì)煙粉虱、桃蚜試驗(yàn)與吡蟲(chóng)啉、啶蟲(chóng)脒防效一致。對(duì)吡蟲(chóng)啉抗性和敏感性昆蟲(chóng)的活性測(cè)試也表明,該化合物與吡蟲(chóng)啉的交互抗性很低,對(duì)于吡蟲(chóng)啉抗性的褐飛虱具有顯著的活性。五是產(chǎn)品劑型創(chuàng)新。研制的10%哌蟲(chóng)啶懸浮劑、30%哌蟲(chóng)啶水分散粒劑安全環(huán)保,已申報(bào)國(guó)家發(fā)明專利,其中10%哌蟲(chóng)啶懸浮劑今年已經(jīng)獲得專利授權(quán)證書(shū)(專利號(hào)為:ZL200710024512.1)。

    集團(tuán)重視通過(guò)項(xiàng)目載體,把自主核心技術(shù)轉(zhuǎn)化為現(xiàn)實(shí)生產(chǎn)力?!哆呦x(chóng)啶研發(fā)及其產(chǎn)業(yè)化》項(xiàng)目,成為江蘇省重大科技成果轉(zhuǎn)化項(xiàng)目,同時(shí)列入“十一五”國(guó)家科技支撐計(jì)劃。經(jīng)過(guò)深化研發(fā),哌蟲(chóng)啶中試產(chǎn)品已連續(xù)三年在江蘇、廣東、廣西、福建等省份進(jìn)行田間藥效試驗(yàn)。檢測(cè)和試用結(jié)果均表明,該產(chǎn)品活性高、安全性好,LD50>5000mg/kg,是防御生物災(zāi)害、保障食品安全的世紀(jì)新藥,對(duì)于防治刺吸式口器害蟲(chóng)及鞘翅目、雙翅目、鱗翹目害蟲(chóng),都有很好的效果。哌蟲(chóng)啶原藥合成,采用全新的工藝路線,節(jié)約資源能源;制劑產(chǎn)品主要采用懸浮劑、水分散性粒劑等環(huán)保劑型,對(duì)環(huán)境影響極小。目前,哌蟲(chóng)啶殺蟲(chóng)劑中試研發(fā)項(xiàng)目已經(jīng)順利通過(guò)政府科技部門(mén)組織的科技成果鑒定。專家預(yù)測(cè),這個(gè)新品種市場(chǎng)化前景十分廣闊,在20年專利期內(nèi)可創(chuàng)利稅20億元。哌蟲(chóng)啶的成功問(wèn)世,還有利于進(jìn)一步提升我國(guó)農(nóng)藥創(chuàng)制水平,帶動(dòng)整個(gè)民族農(nóng)藥工業(yè)持續(xù)發(fā)展;有利于控制國(guó)外高價(jià)農(nóng)藥進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng),大大減輕國(guó)內(nèi)農(nóng)民用藥負(fù)擔(dān);有利于既控制生物災(zāi)害,又保障農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全。進(jìn)而把創(chuàng)制農(nóng)藥哌蟲(chóng)啶推向國(guó)際市場(chǎng),會(huì)大大增強(qiáng)中國(guó)農(nóng)藥的自主品牌地位。

 

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